Die Spezifität von Enzym-Substrat- und Rezeptor-Ligand-Wechselwirkungen unterliegt sog. Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR). Dieses Kapitel beschäftigt sich im ersten Teil mit der Optimierung eines Inhibitors der spezifischen Protease Renin, der als erstes und bisher einziges blutdrucksenkendes Mittel dieser Art zugelassen wurde. Neben den Methoden der Optimierung wird auch eine Synthese dieses Peptidmimetikums beschrieben. Es wird auf medizinische und wirtschaftliche Überlegungen in diesem Zusammenhang eingegangen. Im zweiten Teil werden wir zunächst die etwas verwirrende und im Dunkeln tappende Suche nach Süßstoffen verfolgen, die bis zum Jahr 2000 ohne Anhaltspunkt für einen Rezeptor verlaufen musste. Aber selbst jetzt, wo der Rezeptor bekannt ist, beruht das Modell für die süße Wirkung der verschiedensten Moleküle großteils noch auf indirekten Untersuchungen zum Wirkmechanismus, es gibt noch keine experimentellen Strukturbestimmungen von Rezeptor-Ligand-Komplexen. Die Entwicklung von kalorienarmen Süßstoffen ist von großem wirtschaftlichem Interesse, vor allem in Hinblick auf die Zunahme der Übergewichtigkeit der Weltbevölkerung, wobei allerdings auch nicht klar ist, ob diese wirklich Abhilfe schaffen werden.