Lokalanästhetika blockieren reversibel die spannungsabhängigen Natriumkanäle im Gewebe. In den Nerven wird die Erregungsleitung unterbrochen und die Sensibilität und Motorik im zugehörigen Versorgungsgebiet des Nervs vorübergehend aufgehoben. Hierdurch können zahlreiche Eingriffe und Maßnahmen am wachen Patienten erfolgen. Die Wirkung der Lokalanästhetika hängt von der Dosis und vom Volumen ab. Die einzelnen Lokalanästhetika unterscheiden sich in Wirkstärke, Wirkdauer und Toxizität. Ihre Auswahl richtet sich v. a. nach der Art und der Dauer des Eingriffs. Daneben werden die Lokalanästhetika für die Schmerztherapie eingesetzt. Kokain, als Alkaloid des Cocastrauchs seit Jahrhunderten wegen seiner euphorisierenden Wirkungen von den Andenbewohnern Perus konsumiert, war das erste klinisch verwendete Lokalanästhetikum – zunächst am Auge, später auch für Nervenblockaden und für die Spinalanästhesie.