Die Radioligandentherapie (RLT) ist eine Systemtherapie, die radioaktiv markierte Moleküle zur gezielten Bestrahlung von Tumorzellen unter größtmöglicher Schonung des gesunden Gewebes nutzt. Zur RLT des Prostatakarzinoms werden Radioliganden genutzt, die an das prostataspezifische Membranantigen (PSMA) binden. Aktuell stellt die RLT mit [177Lu]Lu-PSMA-617 eine palliative Therapieoption für Patienten mit Progress eines metastasierten kastrationsresistenten Prostatakarzinoms nach Docetaxel und einem Androgenrezeptor-Signalweg-Inhibitor als Alternative zur Chemotherapie mit Cabazitaxel dar. Im direkten Vergleich bietet die RLT eine bessere Lebensqualität bei vergleichbarem Gesamtüberleben. Voraussetzungen sind vor allem eine ausreichende Nieren- und Knochenmarksfunktion und PSMA-Positivität der Tumorherde. Die 4–6 Zyklen der RLT erfolgen aus Strahlenschutzgründen unter stationären Bedingungen. Häufigste Nebenwirkungen betreffen die Knochenmarks-, Nieren- und Speicheldrüsenfunktion.