In diesem Kapitel werden die Physiologie der Nervenleitung, die chemische Struktur der gebräuchlichen Lokalanästhetika, ihre Pharmakodynamik und Pharmakokinetik sowie die sich daraus ableitenden Wirkungsunterschiede und Nebenwirkungen erläutert. Einen weiteren Schwerpunkt bildet die Darstellung von Lokalanästhetika-induzierten Effekten auf das Zentralnervensystem und Herz-Kreislauf-System bei systemischer Resorption oder akzidenteller intravaskulärer Injektion. Die Therapie bei einer symptomatischen Lokalanästhetika-Intoxikation mittels „Lipid Rescue“ wird ebenfalls erläutert. Zusätzlich zu den Lokalanästhetika selbst werden häufig verwendete Adjuvanzien dargestellt, da diese im Rahmen einer „Off-Label“-Verwendung oft zur Wirkungsverstärkung und -verlängerung von Nervenblockaden zusammen mit Lokalanästhetika verabreicht werden. Empfehlungen für die klinische Anwendung von Lokalanästhetika bei den verschiedenen Formen der Regional- und Lokalanästhesie werden gegeben.